电化学工作站-微区扫描电化学工作站-圆二色光谱-华洋科仪
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  • 发布时间 : 2021-09-03 09:11:51
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  这里介绍一篇发表在Dalton Transactions期刊上的文章,题目是《Zn(ii)三吡啶衍生物靶向G-四链结构的SAR研究》,通讯作者为布尔戈斯大学化学系的Natalia Busto和Bego?a García和卡斯蒂利亚拉曼查大学无机化学系的Felix A. Jalón和Blanca R. Manzano。引用信息为Dalton Transactions. 2020;49(38)13372-85
  其中,圆二色光谱为Bio-Logic公司的MOS-450机型测得,用于检测DNA的结构以及DNA与底物作用情况。

  基于三联吡啶与G-四链DNA(G4)结构反应的能力以及锌作为许多生物过程中必需的金属中心引起的兴趣,我们合成并表征了六种含有不同4′-取代基的三联吡啶配体的氯化锌或硝酸锌络合物。此外,我们还研究了它们与G4的相互作用及其细胞毒性。我们的实验结果表明,离去基团对细胞毒性有很大的影响,因为含有氯化物的络合物比它们的硝酸盐类似物更具细胞毒性,并且还观察到了三联吡啶配体的作用。热稳定曲线表明,对于含有三吡啶配体的锌配合物,杂化G4,Tel22的稳定性最高,其中三吡啶配体分别含有一个或两个甲基化的4-(咪唑-1-基)苯基取代基3Cl和3(L)2,这可能是由于它们具有额外的正电荷。对这些配合物进行了稳定性和水化研究,未检测到配体释放。配合物3Cl和3(L)2被SW480细胞成功内化,主要定位于细胞核内。最高的细胞毒性,G4选择性和G4亲和力由荧光和ITC实验确定,亚细胞定位由ICP-MS测量量化,从生物学角度来看,3Cl是一个非常有趣的复合物。


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